药物化学复习重点(4)

　　第九篇　内分泌药物(7个)复习重点

　　糖皮质激素类(孕甾)

　　一、醋酸可的松

　　【构效关系】

　　①活性增强：1,2位脱氢，16位-CH3

　　②活性增强，钠潴留更强：6位F，9α位F

　　③产生活性：11位羰基→羟基

　　④延长时间，增加稳定性：21-OH酯化

　　【糖皮质激素结构】

　　雄激素类(雄甾)

　　二、丙酸睾酮

　　1、丙酸睾酮(17-OH酯化前药)，甲睾酮(第一个口服)

　　2、同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇

　　雌激素类(雌甾)

　　三、雌二醇药圈会员收集分享

　　1、雌二醇：活性强，改造(延长时间，口服有效)

　　2、同类：苯甲酸雌二醇(肌注、前药)

　　口服——炔雌醇、炔雌醚(前药)、尼尔雌醇

　　3、非甾体类：己烯雌酚(反式)、磷雌酚(前药)

　　孕激素类(孕甾)

　　四、黄体酮

　　1、黄体酮：口服无效

　　2、同类(口服)：①醋酸-甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮(6位);②炔诺酮、左炔诺孕酮

　　3、抗孕激素：米非司酮(第一个、口服、首过)

　　【孕激素结构对比】

　　五、胰岛素

　　1、特点：AB两肽链、6胰岛素分子、3个二聚体、2个锌原子、六聚体【AB632】、两性(强酸、强碱、热破坏)

　　2、超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素

　　短效：普通胰岛素(唯一可静注)

　　中效：低精蛋白锌胰岛素

　　长效：精蛋白锌胰岛素

　　超长效：甘精胰岛素、地特胰岛素【甘地】

　　双时相：预混胰岛素

　　降糖药药圈会员收集分享

　　六、格列本脲(磺酰脲类胰岛素分泌促进剂)

　　1、格列XX：【顺口：芳酰胺2碳;苯磺脲6碳】

　　2、同类：格列吡嗪(降餐后血糖)、格列喹酮(中度肾功不全)、格列齐特(又降血小板和血脂)、格列美脲(高长效)

　　3、非磺酰脲类(餐时血糖调节剂)：瑞格列奈(U型、合并肾病)、那格列奈(低毒)、米格列奈(体外胰腺)

　　【其他降糖药】

　　1.双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍(肥胖首选)

　　2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制剂(1,2型均可)：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

　　骨质疏松治疗药

　　七、阿法骨化醇(促进钙吸收)

　　1、同类：骨化三醇——适合老年人(肾1α羟化酶活性消失)

　　2、选择性雌激素受体调节剂：雷洛昔芬(绝经后妇女)

　　【抗骨吸收药】

　　1、共性：抑制破骨细胞的骨吸收作用，辅助治疗严重高钙血症;口服吸收差，体内不代谢，肾功不全者慎用。

　　2、代表药：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠(双向作用)

　　第十篇　维生素类药物(4个)复习重点

　　脂溶性维生素

　　一、维生素A醋酸酯

　　1、维生素A(视黄醇)：环己烯+共轭壬四烯(9C)，全反式、易氧化

　　2、维A酸(全反视黄酸)：维生素A代谢物，有抗癌作用

　　二、维生素D3

　　途径一：肝脏代谢(加25位羟基)→骨化二醇→肾脏代谢(加1α位羟基)→骨化三醇

　　途径二：肾脏代谢(加1α位羟基)→阿法骨化醇→肝脏代谢(加25位羟基)→骨化三醇

　　【其他脂溶性维生素】

　　1、维生素E(α生育酚醋酸酯)：苯并二氢吡喃+13C侧链，易氧化，用于习惯性流产、肌营养不良、动脉粥样硬化

　　【天然3R右旋，药用外消】

　　2、维生素K1：萘醌+16C侧链，防治出血

　　水溶性维生素

　　三、维生素B6

　　1、维生素B6：吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺

　　2、维生素B1：硫胺素或抗神经炎素

　　3、维生素B2：核黄素，促进糖、脂肪、蛋白质代谢，用于唇炎、舌炎及溢脂性皮炎

　　四、维生素C

　　1、维生素C：L-(+)-抗坏血酸活性最高【顺口：老加】

　　2、叶酸：催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分

　　
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